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深圳先进院鹏越峰博士来昆明植物所做学术报告
  文章来源:昆明植物研究所 发布时间:2011-10-14 【字号: 小  中  大   

鹏越峰博士做报告

10月14日,应澳门赌场昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室程永现研究员邀请,澳门赌场深圳先进技术研究院鹏越峰博士来该所做了题为AT-406:from Drug Target to Clinical Trial to $$$ 的学术报告,多名研究员老师及学生参会听取了报告并参与了会后讨论。

鹏越峰博士首先介绍了药物研发的趋势及流程,利用药物研发中沙利度胺药物可致胎儿畸形的失败案例告诫大家,科学研究事关生命安全,切勿大意忽略药物研发中的细节。随后介绍了辉瑞公司药物研发的沉浮及未来中国药物研发的契机。

AT-406化合物的发现和研究是报告的核心。其所在课题组对Smac蛋白N末端AVPI四肽的化学结构及作用机理进行了系统的研究,发现AVPI虽作为四肽难以成药,但是良好的活性吸引他们对其构效关系进行了研究,并结合计算化学通过有机合成对其进行结构改造。经过几代的结构改造和活性研究后,终于得到活性合适结构,为AT-406的发现打下了基础。其报告分为三个部分逐步展示了其研究历程:关键中间体的逆合成分析,关键中间体的合成,新类型化合物的合成及细胞生物学研究。最终,具有良好活性和成药潜力的AT-406被筛选出来,并对其抑制肿瘤生长的活性、药代动力学特性、毒理学等进行了系统性研究。基于其良好的活性和新颖的结构,市场最终认可并成功转让,其研究经历值得我室借鉴。

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